独家专利中长效镇痛抗炎药右旋酮洛芬

右旋酮洛芬的药动学和药效学性质

梅之南　裴小平　蔡鸿生

　　(湖北医院药学部，武汉)

　　摘要　目的：综述右旋酮洛芬立体选择性药动学和药效学性质。

方法：从药动学、抗炎、镇痛及胃肠道毒副作用等几个方面介绍。

结果：po12.5mg或25mg右旋酮洛芬氨丁三醇与po25mg或50mg的酮洛芬的相对生物活性是相同的,右旋酮洛芬氨丁三醇能迅速吸收,Tmax为0.25～0.75h,而酮洛芬的Tmax为0.5～3h,右旋酮洛芬的抗炎镇痛作用与2倍量的酮洛芬相同，左旋体的活性很低。

结论:酮洛芬的抗炎镇痛作用是右旋体导致的,左旋体几乎无活性。

　　关键词　酮洛芬;右旋酮洛芬;药动学;药效学

　　THEPHARMACOKINETICANDPHARMACODYNAMIC

　　PROPERTIESOFDEXKETOPROFEN

　　MeiZhinan，PeiXiaoping，CaiHongsheng

　　(DepartmentofPharmacy,TheFirstHospitalAffiliated

　　ofHubeiMedicialUniversity，Wuhan)

　　ABSTRACT　OBJECTIVE:Thestereoselectivepharmacokineticandpharmacodyamicpropertiesofdexketoprofenweredescribed.METHODS:Theywereintroducedfromtheaspectsofpharmacokinetic,anti-inflammatorypotency,analgesicefficacy,andgastrointestinaltoxicity.RESULTS:Therelativebioavailabilityof12.5mgand25mgoraldexketoprofentrometamolissimilartothatof25mgand50mgracemicproductbuttheformerisabsorbedmorerapidlythanthelatterwithaTmaxof0.25to0.75hfortheformerandaTmaxof0.5to3hforthelatter.Theanti-inflammatoryandanalgesiceffectofthedextroisomerwasaspotencyastwiceoftheracemicisomerbuttheR(-)-enantiomerhasmuchlowerpotency.CONCLUSION:Theanti-inflammatoryandanalgesiceffectofketoprofenisduetoitsdextroisomerandthelevoisomeralmosthasnosucheffect.

　　KEYWORDS　Ketoprofen；Dexketoprofen；Pharmacokinetic；Pharmacodynamic

　　酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药(NSAIDs),此类药物均具有一个手性中心,一般都以外消旋体的形式供临床使用,然而只有右旋体才具有抗炎抗风湿和镇痛作用,左旋体几乎没有药理活性。国外学者对开发他们的单一对映体以减少药物的剂量,同时有可能降低药物的毒副作用进行了研究。右旋酮洛芬由意大利Menarini公司开发，于年首次在西班牙上市。我们对其药动学和药效学性质进行综合报道。

　　1　立体选择性药动学性质

　　国外学者为了评价酮洛芬和右旋酮洛芬的药动学性质进行了2次单剂量实验。第1次是对18名健康受试者进行的交叉随机试验,po25mg右旋酮洛芬游离酸或氨丁三醇盐胶囊(不含赋形剂)和50mg酮洛芬游离酸胶囊,结果发现,右旋酮洛芬氨丁三醇能迅速吸收(Tmax为0.25～0.75h),而右旋酮洛芬游离酸和酮洛芬中的右旋体吸收较慢，且个体差异较大(Tmax为0.5～3h),三者右旋体的Cmax分别为:(3.71±0.72),(2.02±0.70),(2.72±1.25)mg/L,可是他们的相对生物活性(以AUC计算)是相同的。第2次试验是将2种剂量的右旋酮洛芬氨丁三醇(分别相当于12.5mg和50mg的游离酸)与对应剂量的酮洛芬游离酸进行比较,其药动学参数如表1所示。

　　表1　右旋酮洛芬和酮洛芬的药动学参数

　　右旋酮洛芬酮洛芬

　　25mg片剂12.5mg片剂50mg胶囊25mg片剂

AUC0～10(mg*h/L)4.03±1..66±0..51±1..41±0.36

　　Cmax(mg/L)3.10±1..38±0..10±0..11±0.28

　　Tmax(h)0.50(0.25～1.0)0.5(0.25～1.0)1.25(0.5～3.0)0.75(0.25～2.5)

　　一般认为,这类药物的消旋体有3种主要的代谢途径〔1，2〕：①　与酰基葡萄糖醛酸结合。②　芳香环的羟基化。③　左旋体向右旋体的生物转化。实验发现第1种代谢途径不具有种属差异性,而后2种的种属差异性较大。例如酮洛芬在大鼠体内的生物转化率高达80%,而在人体内这2种代谢途径不发生或很少见。

　　右旋酮洛芬主要以酰基葡萄糖醛酸的形式从肾脏排出,当18名健康受试者po37mg右旋酮洛芬氨丁三醇(相当于25mg游离酸)时,12h后即有70%～80%的药物在尿中出现,其中有80%以上与葡萄糖醛酸结合〔3〕。

　　2　立体选择性药效学性质

　　酮洛芬对COX-1的抑制作用具有高度的选择性。体外实验表明,右旋体抑制COX-1的IC50值为0.～0.8μmol/L,而左旋体的IC50是右旋体的30～＞倍,认为是左旋体中含有微量的右旋体成分导致的(≈0.5%)〔4〕。

　　CarabazaA等〔5〕研究了酮洛芬对COX-2的抑制作用,他们采用了3种不同的体外模型:豚鼠全血,脂多糖(LPS)诱导的人体单核细胞以及从绵羊胎盘中提取的COX-2。将其结果同对COX-1抑制的3种平行的体外模型即豚鼠凝血、人多核白细胞以及从公羊贮精囊中提取的COX-1进行比较。结果发现,在全血模型中,右旋体对2种同工酶具有同样的活性,但是对COX-2的抑制作用更强,其IC50为0.μmol/L,相比之下,左旋体在很高浓度时(＞1μmol/L)只能产生40%的抑制作用,同样地被认为与其含有微量的右旋体有关。另外他们还观察了对完整细胞COX-2的抑制作用,发现右旋体对单核细胞COX-2的抑制IC50为2～25　μmol/L,是左旋体的～倍。因此可以推断出,手性的NSAIDs对COX-1和COX-2的抑制作用有一定的选择性,以前所观察到的外消旋体对COX-2抑制作用是由右旋体产生的。

　　NSAIDs最常见的不良反应是胃肠道毒性〔6〕,尤以老年人以及长期用药者最常见。最严重的不良反应是胃肠道出血,另外还有蛋白质减少、胆汁吸收障碍等等。这些不良反应认为是与其抑制胃肠道PG的合成有关。研究表明,右旋体单剂量口服(1.5～6mg/kg)对大鼠胃粘膜的损害与外消旋体(3～12mg/kg)相比没有显著的差别,而重复使用(5d)右旋体的毒性比外消旋体少。单剂量口服10～20mg/kg右旋体对肠粘膜没有影响,而20～40mg/kg的外消旋体对小肠和盲肠粘膜有明显的损害,这种毒性可能是左旋体和右旋体之间的协同作用导致的，其机理未明,因为单剂量口服20mg/kg的左旋体对盲肠没有什么影响,对小肠的影响也很小。

　　3　右旋酮洛芬的临床前景

　　当今,发达国家对单一对映体的开发极为重视,大多数制药公司开始考虑在他们的药物开发部建立手性药物分支机构。FDA早在年就发布了有关手性药物的指导原则,今后的新药研究将日益朝着单一对映体的方向发展。右旋酮洛芬的使用有利于降低药物的毒性以及与非活性对映体之间的相互影响，因为他们的活性是外消旋体的2倍,所以可以使用外消旋体一半的剂量供临床使用,这样可以减轻肝脏的负担和整个代谢物的形成。另外酮洛芬的酰基葡萄糖醛酸代谢物与蛋白质之间有潜在的酰化反应,易诱发免疫敏感性和组织的选择性毒性,而右旋体因消除了左旋体的酰基葡萄糖醛酸从而降低了这种活性代谢产物的数量,这对那些肝肾功能不良的患者尤为有益。

　　综上所述,右旋酮洛芬活性比游离酸高,其Cmax比游离酸高,Tmax比游离酸小,利于急性锐痛的治疗。另外其对胃肠道的毒性比游离酸小,具有广阔的临床应用前景。

　　参考文献

　　1　JamaliF,BeocksDR.Clincialpharmacokineticsofketoprofenanditsenantiomers.ClinPharmacokinet,,19(1)∶

　　2　DelbarreF,RoucayrolJC,AmorB,etal.Pharmacokinticstudyofketoprofeninmanusingthetritiated 　　3　EvansAM.EnantioselectivepharmacodynamicsandpharmacokinticsofchiralNSAIDs.EurJClinPharmacol,,42(1)∶

　　4　SuesaN,FernandzMF,GutierrezM，etal.Stereoselectivecyclooxygenaseinhibitionincellularmodelsbytheenantioselectiveofketoprofen.Chirality,,5(2)∶

　　5　CarabazaA,CabreF,RotllanE，etal.StereoselectiveinhibitionofinduciblecyclooxygenasebychiralNSAIDs.JClinPharmacol,,34(4)∶

　　6　MauleonD,ArtigasR,CarciaML,etal.Preclinicalandclinicaldevelopmentofdexketoprofen.Drugs,,52(Suppl5)∶S24

　　(收稿：—09—08　修回：—05—06)

第四代非甾体镇痛抗炎新药——芬利

第四代非甾体镇痛抗炎新药右旋酮洛芬肠溶片

非甾体镇痛抗炎药（NSAIDs）——凡是不具备甾体结构的抗炎药均称为非甾体抗炎药，也称为非类固醇一线治疗药，具有解热、镇痛、抗炎等作用。临床上早期常用的非甾体抗炎药有：阿司匹林、布洛芬、双氯酚酸等。

NSAIDs的作用机理

非甾体类抗炎药通过抑制环氧化酶(COX)，阻断花生四烯酸合成前列腺素(PG)，而产生抗炎、解热、镇痛等治疗作用。

环氧合酶cox是催化花生四烯酸生成前列腺素的前体物PGh，也是合成各种前列腺素的共同通路。

前列腺素(PG)是一类具有高度生物活性的物质（脂肪酸），在不同的组织有不同的生理功能，但同时也是炎症介质之一，能诱发炎症，促进局部血管扩张，引起红、肿、痛、热等症状。前列腺素会提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性，对炎性疼痛起放大作用。

关节病里面最常见的疾病就是骨性关节炎，如今它正严重算影响着患者的工作和生活，据卫生部网站数据统计显示，类风湿性关节炎的发病率在0.70%～1.2%，据估计，我国患者人数已超过1,万。另外，关节病素来有“致残杀手”之称，其致残率之高绝对让你害怕不已，故而世界卫生组织将每年10月12日定为“世界关节炎日”。另外，根据全国老龄委办公室称，到年左右，我国老年人口数量将达到全国人口的三分之一，如此也说明了关节疾病的发病率将随之不断上升。

芬利?右旋酮洛芬肠溶片，产品主要成分为右旋酮洛芬。产品为非甾体抗炎药，具有抗炎，镇痛，解热作用，其作用机制可能与抑制前列腺素合成有关。适用于治疗不同病因的轻中度疼痛，如类风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的关节痛，以及痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛、急性扭伤或软组织挫伤疼痛和感冒发热引起的全身疼痛等各种急慢性疼痛。

芬利?右旋酮洛芬肠溶片是湖北安联药业有限公司旗下独家专利产品，拥有以下四大特点：

1、全国独家原研。

2、国际领先的手性药物提取技术，布洛芬第四代，引领潮流。

3、欧美主流抗炎镇痛药物。

4、疗效显著，是传统解热镇痛药物作用的20倍，无胃不适副作用，安全可靠，一刻起效。

芬利(右旋酮洛芬肠溶片)非倾向性抑制剂

十大适应症：

1、类风湿性关节炎2、骨性关节炎3、强直性脊柱炎4、急性扭伤或软组织挫伤5、痛风性关节炎6、牙痛7、癌性痛8、手术后痛9、痛经10、感冒发热以及其引起的全身疼痛

肠溶片优势：

1.减少NSAIDs消化道的副作用。药物在胃内不崩解，在肠道溶解吸收，避免药物对胃造成损害。

2.改善片剂的外观，使口感顺滑。

3.增加片剂中药物的稳定性。

4.掩盖药物的不良气味。

一般宜饭后服或与食物同服

适应科室

骨科：类风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、急性扭伤及软组织挫伤引起的疼痛等

五官科：耳鼻喉严重感染

口腔科：牙痛、牙髓炎痛、根尖周炎痛、牙外伤痛、术后疼痛用药

内科：感冒发热引起的周身疼痛

外科：外科手术后的伤口疼痛等

妇科：痛经、术后用药等

肿瘤科、内分泌科、精神科、理疗康复科、美容科、疼痛科等

可以说除了儿科和妇产科其余科室均可使用

与塞来昔布对比

塞来昔布规格：或mg适应症：用于缓解骨关节炎的症状和体征。用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征用于治疗成人急性疼痛。（无病因治疗及控制病程的作用。）

塞来昔布是COX-2抑制剂1.欧洲药品监管机构（EMEA）5年指出，由于COX-2抑制剂与增加心血管病发病危险之间存在着一定的关系，建议医生使用最低有效剂量，并尽可能的缩短使用时间。2.美国FDA顾问委员会规定所有的COX-2抑制剂都必须增加心血管黑边框警告。

芬利是非倾向性抑制剂，在非甾体抗炎药物中既有可减小COX-1胃肠道刺激的效果，又可避免选择性cox-2对心脑血管所产生不良反应。

芬利是目前NSAIDs中适应症更广、疗效更明显、安全性更高的首选药物。芬利是目前最重要的冶疗血液微循环障碍导致供氧通道受阻出现的类风湿性关节炎首选产品，具有耐受性好，副作用发生率低，性价比高的特点。

第四代非甾体镇痛抗炎新药——右旋酮洛芬肠溶片(芬利)

1.在布洛芬的基础上添加酮基，解决传统非甾体用药的不良反应。

2.通过对酮洛芬的手性提取这一尖端技术，只取酮洛芬中有效的右旋体，去除带来不良反应的左旋体，使抗炎镇痛效应相当于两倍剂量的酮洛芬，同时也减轻了酮洛芬对胃肠道粘膜的局部刺激。

3.通过肠溶制剂，使产品在肠道崩解，避免了药物在胃部的吸收，也大大减少了对胃粘膜的刺激作用。

疼痛专题丨解热镇痛药的选择使用

关节病里面最常见的疾病就是骨性关节炎，如今它正严重算影响着患者的工作和生活，据卫生部网站数据统计显示，类风湿性关节炎的发病率在0.70%～1.2%，据估计，我国患者人数已超过1,万。另外，关节病素来有“致残杀手”之称，其致残率之高绝对让你害怕不已，故而世界卫生组织将每年10月12日定为“世界关节炎日”。另外，根据全国老龄委办公室称，到年左右，我国老年人口数量将达到全国人口的三分之一，如此也说明了关节疾病的发病率将随之不断上升。

疼痛专题疼痛是许多疾病常见的症状,剧烈疼痛常引起失眠或生理功能素乱甚至引起休克。应用镇痛药能解除或减轻痛苦防止体克发生。镇痛药可以分为二大类：强镇痛药（简称镇痛药）和解热镇痛药。

解热镇痛药在家庭中应用比较普遍，而镇痛药则受到国家药政管理，多在医疗单位使用。在治疗范围上两者是不同的，不能混为一谈。

镇痛药与解热镇痛药的区别

镇痛药VS解热镇痛药

解热镇痛药的选择使用：

解热镇痛药分为两类，即解热镇痛药和抗炎镇痛药。前者为具有退热和减轻慢性钝痛作用的药物；后者又称非甾体抗炎药，有可靠的抗炎作用和不同程度的镇痛解热作用，在有炎症时镇痛效果更为明显，可以减轻炎症肿胀，缓解疼痛，改善肢体和组织的功能。

解热镇痛的主要药理作用为：(1)解热；(2)镇痛；(3)抗炎；(4)对抗血小板凝聚。解热镇痛药物的选用：

阿司匹林解热镇痛作用较强，能降低发热者的体温，对正常体温几乎无影响，对慢性疼痛效果较好。抗炎和抗风湿作用也较强。本品小剂量使用还能抗血小板凝集，延长出血时间，防止心、脑血栓形成。布洛芬具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用。其镇痛作用较强，比阿司匹林强16—32倍；退热作用与阿司匹林相似，但较之更持久；抗炎作用则较弱。本品对胃肠道的副作用较轻，易于接受，是此类药物中对胃肠刺激性最低的。

双氧芬酸口服吸收好，抗炎作用比阿司匹林强26—50倍，能很好的解除关节疼痛、肿胀，改善其活动，适合老年人关节疾病的治疗。

对乙酰氨基酚即扑热息痛，对中枢神经系统前列腺合成的抑制作用比对外周的前列腺素合成的抑制作用强。因而解热作用强，镇痛作用则较弱，但作用缓和持久。对胃肠道刺激小，正常剂量对肝脏无损害。

与十五种常用非甾体类镇痛抗炎药进行比较，结果显示酮洛芬作用最强，而右旋酮洛芬肠溶片（芬利）效应是酮洛芬的两倍，右旋酮洛芬镇痛效应是阿司匹林的倍。

另外，还独具以下三大优势：1、欧美市场引进，全国独家首仿，抗炎抗风湿起效快，剂量小，疗效强2、采用手性工艺技术，只取酮洛芬中有效的右旋体，疗效增加两倍，副作用大大减少3、镇痛面广，无依赖性，无成瘾性，多用于临床镇痛的首选用药。4、选用高分子材料肠溶包衣，无胃不适副作用，安全性高，中长效镇痛抗炎药。

芬利是湖北安联药业有限公司旗下独家专利产品，拥有以下五大特点：

1、全国独家原研，临床长线品种。

2、国际领先的手性药物提取技术，布洛芬第四代，引领潮流。

3、欧美主流抗炎镇痛药物。

4、疗效显著，是传统解热镇痛药物作用的20倍，无胃不适副作用，安全可靠，一刻起效。

5、适应症广，应用科室多，容易上量。

产品主要成分为右旋酮洛芬。产品为非甾体抗炎药，具有抗炎，镇痛，解热作用，其作用机制可能与抑制前列腺素合成有关。适用于治疗不同病因的轻中度疼痛，如类风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的关节痛，以及痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛、急性扭伤或软组织挫伤疼痛和感冒发热引起的全身疼痛等各种急慢性疼痛。

芬利（右旋酮洛芬肠溶片）用药指南

全世界大约每天有3万人使用非甾体镇痛抗炎药，是处方量最大的一类药物，其全球市场规模约为亿美元。主要品种有：塞来昔布、酮洛芬、双氯芬酸、洛索洛芬、萘普生钠、依托考昔等。

右旋酮洛芬肠溶片，商品名：芬利，为酮洛芬的升级品种。全国独家，临床长线操作。其特点为：服用剂量少、起效快、副作用极小，是非甾体解热镇痛、抗炎抗风湿领域中的新一代佼佼者。

产品主要成分为右旋酮洛芬。产品为非甾体抗炎药，具有抗炎，镇痛，解热作用，其作用机制可能与抑制前列腺素合成有关。适用于治疗不同病因的轻中度疼痛，如类风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的关节痛，以及痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛、急性扭伤或软组织挫伤疼痛和感冒发热引起的全身疼痛等各种急慢性疼痛。

其适应症广泛，应用科室多，容易上量，接下来小编给大家介绍下其用药指南。

病症：感冒、发热

症状：感冒发热引起的全身性疼痛，如：头痛

用法用量：每次1-2片，每日3-4次，根据病情服用3天左右

药效：服药15分钟后，快速起到解热、镇痛、抗炎的效果

1.病症：类风湿性关节炎

症状：关节活动不灵活（晨僵）；腕关节、肩关节、趾间关节、踝关节及膝关节红肿热痛、活动障碍，后期病例一般均出现掌指关节屈曲及尺偏畸形;如发生在足趾，则呈现爪状趾畸形外观。关节周围皮肤温热、潮红，当自动或被动运动时都会引起疼痛

用法用量：每次2片，每日3-4次，每天最大剂量不超过8片，长效用药

药效：芬利是高选择性强效非甾体解热镇痛抗炎药，只抑制带来副反应的成分COX-2，保留有效成分COX-1，在成倍提高药效的同时，大大减少药物副作用，无成瘾性，无心脏毒性，对类风湿性关节炎患者有确切的疗效，并极大改善生活质量。

2.病症：强直性脊柱炎

症状：早期症状不明显，主要是以中轴关节发生慢性炎症为主，早晨起床是腰脊发僵，活动不利，称之晨僵，部或腰骶疼痛，自骶部向上蔓延疼痛，出现肌腱和韧带骨附着点炎症病变，随着病情的严重发展为“龟背”、“伛偻”或“僵人”等。

用法用量：每次2片，每日3-4次，每天最大剂量不超过8片，长效用药

药效：芬利具有很好的消炎镇痛功效、减轻病情引起僵硬和肌肉痉挛，并结合物理治疗，一般可用热疗，如热水浴、水盆浴或淋浴、矿泉温泉浴等，以增加局部血液循环，使肌肉放松，减轻疼痛，有利于关节活动，保持正常功能，防止畸形等。

3.病症：痛风性关节炎

症状：痛风性关节炎是由于尿酸盐沉积在关节囊、滑囊、软骨、骨质和其他组织中而引起病损及炎性反应，其多有遗传因素，好发于40岁以上男性，多见于第一跖趾关节，也可发生于其他较大关节，尤其是踝部与足部关节。

用法用量：每次2片，每日3-4次，每天最大剂量不超过8片，长效用药

药效：芬利具有很好的消炎镇痛功效，并配合抑制尿酸生成药物，大量饮水，饮食主要以低嘌呤、低脂、低盐、低蛋白饮食，并应戒酒，多吃碱性食物，以防痛风急性发作，并有利于尿酸排泄。

4.病症：骨性关节炎

症状：骨关节炎为一种退行性病变，系由于增龄、肥胖、劳损、创伤、关节先天性异常、关节畸形等诸多因素引起的关节软骨退化损伤、关节边缘和软骨下骨反应性增生，又称骨关节病、退行性关节炎、老年性关节炎、肥大性关节炎等。临床表现为缓慢发展的关节疼痛、压痛、僵硬、关节肿胀、活动受限和关节畸形等。

用法用量：每次2片，每日3-4次，每天最大剂量不超过8片，长效用药

药效：芬利具有很好的消炎镇痛功效，可有效减轻或控制病情，提高患者的生活质量。肥胖患者应减轻体重，减少关节的负荷。下肢关节有病变时可用拐杖或手杖，以求减轻关节的负担。理疗及适当的锻炼可保持关节的活动范围等。

5.病症：急性扭伤或软组织挫伤

症状：因跌、打、碰、磕等原因所致的扭伤或软组织损伤，以肿胀、疼痛为主要表现。

用法用量：每次2片，每日3-4次，每天最大剂量不超过8片

药效：芬利配合跌打药，快速起到消炎、活血化瘀、消肿止痛的功能

6.病症：牙痛

症状：牙痛是指牙齿因各种原因引起的疼痛，为口腔疾患中常见的症状之一，可见于龋齿、牙髓炎、根尖周炎、牙外伤、牙本质过敏、楔状缺损等。

用法用量：每次1-2片，每日3-4次，根据病情服用3天左右

药效：服药15分钟后，快速起到镇痛、消炎的效果，患者再根据牙痛的病因，配合芬利有效的对症治疗。

7.病症：痛经

症状：痛经为最常见的妇科症状之一，指行经前后或月经期出现下腹部疼痛、坠胀，伴有腰酸或其他不适，症状严重影响生活质量者。痛经分为原发性痛经和继发性两类，原发性痛经指生殖器官无器质性病变的痛经，占痛经90%以上；继发性痛经指由盆腔器质性疾病引起的痛经。

用法用量：每次1-2片，每日3-4次，根据病情服用3天左右

药效：芬利能快速镇痛、消炎，减轻患者的痛苦，并且药效强悍，安全性高，帮助患者消除紧张和顾虑，患者服药期间，保证足够的休息和睡眠，规律而适度的锻炼。

8.病症：术后

症状：凡提起要做手术，很少有人不害怕，原因之一是手术后难以忍受的疼痛。调查发现，约95%的手术病人会对疼痛的惧怕而引起担心、焦虑和不安，有些则引起心慌、血压增高。术后因疼痛而不敢用力呼吸、咳嗽及转动体位，分泌物不易排出，引起肺不张和肺部感染等。

用法用量：每次服用2-3片，每次3-4次，每天最大服用量不超过8片

药效：术后配合芬利，确切有效的改善患者的痛苦，提高术后的生活质量，避免术后因疼痛引起的焦虑不安，失眠等状况，但重度疼痛需要遵医嘱使用吗啡、度冷丁等。

9.病症：癌性疼痛

症状：癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉，是造成癌晚期患者主要痛苦的原因之一。在疼痛患者中，因各种原因50%～80%的疼痛未能得到有效控制。

用法用量：每次服用2-3片，每次3-4次，每天最大服用量不超过8片

药效：对于可能治愈的癌症患者，确切有效的芬利可以明显改善患者的疼痛情况，使其顺利地完成临床放疗、化疗等抗肿瘤治疗计划，达到治愈的目的。对于难以治愈的患者，芬利可以使其获得较为舒适的带瘤生存，提高其生存质量，并可能延长其生存期。事实上，让癌症患者无痛或尽量使疼痛减轻到可以耐受的程度是完全能够做到的。

产品信息：右旋酮洛芬肠溶片湖北安联药业有限公司

适应症

本品适用于治疗不同病因的轻中度疼痛，如类风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的关节痛，以及痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛、急性扭伤或软组织挫伤疼痛和感冒发热引起的全身疼痛等各种急慢性疼。

规格

12.5mg×20片零售价72元/盒

用法用量

给药剂量可根据疼痛的类型、程度和时间长短而不同。通常每次1～2片（12.5mg～25mg），日服3～4次，或遵医嘱。一般宜饭后服或与食物同服。每日最大剂量不超过mg（8片）。

不良反应

服用后最常见的不良反应是胃烧灼感、胃痛、头痛及眩晕，偶见恶心、呕吐、腹泻、便秘、瘙痒、焦虑、心悸、失眠、寒战、四肢浮肿及皮疹等，多为轻、中度。极少出现或偶尔复发胃十二指肠溃疡和消化道出血

禁忌

1.对本品中任何成份过敏者。2.对乙酰水杨酸或其他非甾体抗炎药过敏者。3.消化道溃疡或正在服用其他可能引起消化道溃疡药物的患者。4.哮喘或鼻息肉患者。5.患有或曾患血管神经性水肿（脸、眼、唇、舌肿大或呼吸困难）或支气管痉挛者。6.中、重度肾功能不全或重度肝功能不全者。7.凝血功能不良者或正在服用抗凝剂者。

注意事项

1.有过敏史或过敏疾病者。2.有消化道溃疡史者。3.有哮喘病史者。4.有肾脏疾病者。5.高血压或肝功能不全和肝硬化患者。6.轻度肾功能不全的患者在必须服用时，应酌情减量。7.长期用药时应定期随诊，检查血象及肝、肾功能。一旦出现胃肠道出血、肝肾功能损害、能力障碍、精神异常、血象异常及过敏反应等异常情况，应立即停药，并给予适当处理。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇、哺乳期妇女不宜使用。

儿童用药

儿童不宜使用。

老年用药

老年患者应用本品时，血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低，导致血药浓度升高和半衰期延长，因此需酌情减量。

药物相互作用

1.饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。2.与肝素、双香豆等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。3.与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。4.与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。5.本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。6.本品可增强口服抗糖尿病药的作用。7.本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。8.本品不应与丙磺舒同用，因后者可明显降低本品肾脏清除率（降低66%）和蛋白结合率（降低28%），导致血药浓度增高，而有引起中毒的危险。9.本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

药物过量

服用常规剂量的5～10倍可导致嗜睡、恶心、呕吐和上腹部疼痛。大剂量的右旋酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生，但较少见。服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸药或（和）利尿剂，并给予监测及其他支持治疗。

药理毒理

本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用，其作用机制可能与抑制前列腺素合成有关。

药代动力学

据文献报道，本品可在胃肠道快速和完全吸收，食物影响其生物利用度。健康受试者单次服用12.5mg或25mg，可在0.25～0.75小时血药浓度达峰值，峰浓度分别为1.4mg/L和3.1mg/L。本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡萄糖苷酸代谢物的形式存在。约70%～80%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式在服药后12小时从尿中排泄。

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